Drug design en chimie pharmaceutique

wfarm1359  2020-2021  Bruxelles Woluwe

Drug design en chimie pharmaceutique
En raison de la crise du COVID-19, les informations ci-dessous sont susceptibles d’être modifiées jusqu’au 13 septembre, notamment celles qui concernent le mode d’enseignement (en présentiel, en distanciel ou sous un format comodal ou hybride).
2 crédits
15.0 h
Q2
Enseignants
Langue
d'enseignement
Français
Préalables
WFARM1231 chimie organique
L'unité d'enseignement suivante devra être acquise ou figurer dans le programme de l'étudiant la même année académique : WFARM1302 (chimie pharmaceutique).

Le(s) prérequis de cette Unité d’enseignement (UE) sont précisés à la fin de cette fiche, en regard des programmes/formations qui proposent cette UE.
Thèmes abordés
Ce cours à options se propose d'approfondir les notions présentées au cours de chimie pharmaceutique. Les notions de drug design sont abordés au travers d'exemples choisis. Elles comprendront: - les concepts de pharmacomodulations (ligands des récepteurs opioïdes, GABA, glutamate, mélatonine, dopamine et sérotonine) -Approche rationnelle basée sur la structure (de la cible biologique): inhibition enzymatique Connaissance de la structure tridimensionnelle (rayons X, RMN, modélisation moléculaire, approche par pharmacophore) en intégrant les notions vues au cours de biophysique, interactions principe actif-cible (" docking ", mutagenèse dirigée, chimères, co-cristallisation')
Acquis
d'apprentissage

A la fin de cette unité d’enseignement, l’étudiant est capable de :

1

Le cours vise à initier l'étudiant à la conception rationnelle de médicaments (" drug design ") au moyen d'exemples choisis tant dans les modulations pharmaco-chimiques classiques que dans l'approche rationnelle basée sur la structure tridimensionnelle de la cible. Il propose en outre une introduction à la modélisation moléculaire (mécanique moléculaire, dynamique moléculaire, et méthodes semi-quantiques) et aux méthodes de drug discovery moderne utilisant le recours à des banques de produits (chimie combinatoire, high trough-put screening, ...).

 

La contribution de cette UE au développement et à la maîtrise des compétences et acquis du (des) programme(s) est accessible à la fin de cette fiche, dans la partie « Programmes/formations proposant cette unité d’enseignement (UE) ».
Contenu
Le cours propose d’approfondir les notions de conception de médicaments (Drug Design) vue dans le carde du cours de Chimie Pharmaceutique WFARM1302, en participant au Drug Design Challenge
Méthodes d'enseignement

En raison de la crise du COVID-19, les informations de cette rubrique sont particulièrement susceptibles d’être modifiées jusqu’au 13 septembre.

Le cours propose d’approfondir les notions de conception de médicaments (Drug Design) vue dans le carde du cours de Chimie Pharmaceutique WFARM1302, en participant au Drug Design Challenge
Au terme de ce challenge, les étudiant(e)s seront capables de :
- sélectionner un article de recherche récent dans le domaine de la chimie médicinale sur une thématique qui les intéresse.
- Comprendre le contexte de cette recherche  et particulièrement le rôle de la cible sélectionnée, les inhibiteurs connus, …
- Identifier et présenter les idées principales de l’article au niveau des résultats
- Faire une proposition originale de drug design en lien avec les notions vues au cours de chimie pharmaceutique
- Réaliser une présentation de leur analyse sous forme d’un poster scientifique
Modes d'évaluation
des acquis des étudiants

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Le travail se fait, soit de façon individuelle, soit par groupe de 2 étudiants. L’évaluation est réalisée par l’équipe d’enseignants et consiste en la présentation et la défense du poster.
Faculté ou entité
en charge


Programmes / formations proposant cette unité d'enseignement (UE)

Intitulé du programme
Sigle
Crédits
Prérequis
Acquis
d'apprentissage
Bachelier en sciences pharmaceutiques

Approfondissement en sciences pharmaceutiques