Pharmacocinétique et métabolisme des xénobiotiques

wfarm1300  2021-2022  Bruxelles Woluwe

Pharmacocinétique et métabolisme des xénobiotiques
4.00 crédits
30.0 h + 30.0 h
Q1
Enseignants
Bindels Laure (supplée Delzenne Nathalie); Delzenne Nathalie; Elens Laure;
Langue
d'enseignement
Français
Préalables
Biochimie et biologie moléculaire, biologie, physiologie/pathologie, chimie organique,  microbiologie.

Le(s) prérequis de cette Unité d’enseignement (UE) sont précisés à la fin de cette fiche, en regard des programmes/formations qui proposent cette UE.
Thèmes abordés
Le cours est divisé en deux parties.
Une première partie de biochimie consiste à présenter aux étudiants les différents systèmes enzymatiques qui régissent la métabolisation des molécules exogènes dans l'organisme (phases I et II) permettant par là leur élimination.
La seconde partie du cours aborde la phamacocinétique sous les différents aspects, c'est-à-dire la description qualitative et quantitative des processus d'absorption, de distribution et d'élimination des médicaments.
Acquis
d'apprentissage

A la fin de cette unité d’enseignement, l’étudiant est capable de :

1 -          De décrire avec précision et mettre en oeuvre les différentes composantes qui régissent le devenir d'un xénobiotique (principalement médicament ou toxique de l'environnement) dans l'organisme.
-          D'utiliser les outils acquis pour prédire le devenir métabolique d'un xénobiotique, en mettant en application les règles vues au cours.
-          Mettre en application les formules de calculs cinétiques apprises afin de caractériser/comparer/discuter le profil pharmacocinétique de médicaments à partir de données cliniques
-          Interpréter les valeurs obtenues et discuter les résultats de manière appropriée en utilisant les connaissances théoriques acquises
-          Décrire de manière précise le devenir d'un principe actif quel que soit la voie d'administration envisagée et pouvoir discerner quelle voie doit être privilégiée en fonction du problème posé.
-          De pouvoir récolter, analyser, critiquer, résumer et présenter clairement des informations scientifiques illustrant le devenir métabolique et pharmacocinétique d'un composé pharmaceutique.
-          De discuter des répercussions que peut avoir le processus ADME d'un médicament en termes d'efficacité thérapeutique et/ou de  potentiel toxique (ADME, absorption, distribution, métabolisation, excrétion).
 
Contenu
1.       Métabolisme des xénobiotiques
Le cours est structuré en 4 chapitres qui comprennent  principalement la description des systèmes enzymatiques impliqués (enzymologie, coenzyme, interaction avec le métabolisme intermédiaire, établissement de règles générales pour la reconnaissance des fonctions substrats). Des exemples précis sont mis à profit pour illustrer certains aspects particuliers, tels que l'implication toxicologique d'une réaction ou les conséquences sur l'établissement de la posologie, l'implication de situations métaboliques ou nutritionnelles particulières ou encore les conséquences thérapeutiques et toxicologiques des différences interindividuelles.
2.       Pharmacocinétique
Dans cette partie du cours, les aspects qualitatifs et quantitatifs des processus d'absorption, de distribution et d'élimination (métabolisme et excrétion), i.e. la voir ADME, de médicaments sont développés. Un développement des processus de phase III et le role des différentes protéines impliquées  (MDR ou ABC, MRP, P glycoprotéines.) fait également partie de la matière. Cette matière est indispensable pour traiter dans les années ultérieures de l'application de la pharmacocinétique dans l'utilisation rationnelle des médicaments chez les patients, c'est-à-dire la pharmacocinétique clinique.
L'appropriation des concepts présentés lors des cours théoriques est stimulée par des travaux dirigés qui consistent en l'apprentissage par problème des différentes parties du cours et via la préparation d'un travail par groupe de 2 à 3 étudiants. Dans ce travail, les étudiants analysent et présentent, au vu des données de la littérature, le devenir métabolique d'une substance à vocation thérapeutique.
Méthodes d'enseignement
Cours en auditoire, séances de travaux dirigés, séances d'exercices
Modes d'évaluation
des acquis des étudiants
L'évaluation vise à mesurer l'atteinte des acquis d'apprentissage visé, via un examen écrit et la rédaction d'un travail par groupe de 2 à 3 étudiants, le tout en français. Le travail est à rendre sur Moodle avant le début de la session, à une date communiquée aux étudiants. La note finale est la moyenne pondérée des parties métabolisme, pharmacocinétique et du travail. Dans la note finale, la partie métabolisme vaut 6/20, la partie pharmacocinétique vaut 10/20 et le travail vaut 4/20.
Lors d'une présentation en seconde session, les travaux avec une note < 12/20 devront obligatoirement être améliorés et resoumis. Une note de travail > ou égale à 12/20 sera prorogée pour cette session. Si l'étudiant est amené à se réinscrire à l'UE, il devra présenter un nouveau travail. Il est de la responsabilité de l'étudiant de s'enquérir de sa note de travail et de la nécessité d'une resoumission.
Autres infos
La participation aux travaux dirigés et séances d’exercices est hautement recommandée pour valider l’unité d’enseignement étant donné qu'une partie significative de l'examen porte sur des exercises.
Bibliographie
Les diapositives projetés lors des cours magistraux et des séances d'exercices sont disponibles sur la plateforme Moodle UCL.
The slides projected during the lectures and exercise sessions are available on the UCL Moodle platform.
Faculté ou entité
en charge
FARM


Programmes / formations proposant cette unité d'enseignement (UE)

Intitulé du programme
Sigle
Crédits
Prérequis
Acquis
d'apprentissage
Bachelier en sciences pharmaceutiques
4
WMD1102 ET WMD1106 ET WFARM1221 ET WFARM1212 ET WFARM1213 ET WFARM1232