Chimie médicinale

Enseignants

Frédérick Raphaël; Lambert Didier; Muccioli Giulio (coordinateur(trice));

Langue
d'enseignement

Français
> English-friendly

Thèmes abordés

Ce cours de chimie médicinale a pour objectif de permettre à l'étudiant d'appréhender, au moyen d'exemples choisis, la problématique de la démarche en chimie médicinale. Nous aborderons des thématiques allant du choix de la cible thérapeutique d'intérêt jusqu'à la molécule commercialisée, en passant par la découverte de molécules potentiellement intéressantes (« hits ») et l'optimisation de celles-ci (« lead »).
Seront également abordés les aspects d'interaction entre molécule et cible pour souligner leur importance dans l'action des médicaments, ainsi que les stratégies du chimiste médicinal pour moduler le passage de la barrière hémato-encéphalique.

Acquis
d'apprentissage

A la fin de cette unité d’enseignement, l’étudiant est capable de :
1	Ce cours vise - à fournir à l'étudiant les connaissances appropriées concernant les étapes clés aboutissant à un médicament - à intégrer de manière approfondie les connaissances spécialisées de chimie, chimie pharmaceutique, pharmacologie, et toxicologie utiles à la conception, l'évaluation, et le développement des  médicaments   La contribution de cette UE au développement et à la maîtrise des compétences et acquis du (des) programme(s) est accessible à la fin de cette fiche, dans la partie « Programmes/formations proposant cette unité d'enseignement (UE) ».

Contenu

Cette UE aborde des notions importantes dans le contexte du "drug discovery" pour les diplômés en sciences pharmaceutiques. Alors que les notions plus spécialisées sont bordées dans les cours au choix, cette UE permet d'avoir un aperçu des méthodologies utilisées pour développer, caractériser, et améliorer un médicament. 
Parmi les éléments abordés nous pouvons citer: 
1.    L'identification de cibles potentielles par les approches « omiques »
2.    Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) orphelins comme cible thérapeutique
3.    Les processus de découverte du médicament "dans la vraie vie"
4.    La chimie médicinale dans le monde académique
5.    Les propriétés « lead-like »
6.    Le passage de la barrière hémato-encéphalique : de son évaluation aux stratégies de prodrogues
7.    De l'in vitro à l'in vivo et au patient
8.    La chimie médicinale dans l'industrie pharmaceutique
9.    Les « big size drugs »

Méthodes d'enseignement

Les enseignants abordent les aspects essentiels des différents chapitres abordés et suscitent le débat avec les étudiants concernant les méthodes et concepts abordés.
Des intervenants extérieurs (par exemple de l'industrie pharmaceutique) sont régulièrement invités pour apporter leur expertise.

Modes d'évaluation
des acquis des étudiants

Examen écrit. 
La note finale correspond à la moyenne des notes obtenues pour les questions des trois enseignants.
Les modalités pratiques de l'examen écrit dépendront de la situation sanitaire (cfr covid19)

Ressources
en ligne

 une version des supports de cours utilisés lors des cours est disponible sur la plateforme moodle

Support de cours

• une version des supports présentés est disponible sur moodle

Faculté ou entité
en charge

> FARM