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Chimie pharmaceutique avancée et drug design [ WFARM2501 ]


3.0 crédits ECTS  20.0 h + 10.0 h  

Enseignant(s) Frédérick Raphaël (supplée Lambert Didier) ; Poupaert Jacques ; Muccioli Giulio (coordinateur) ; Lambert Didier ;
Langue
d'enseignement:
Français
Lieu de l'activité Bruxelles Woluwe
Préalables

Chimie organique et chimie pharmaceutique

Thèmes abordés

Les enseignants abordent d'une part des techniques permettant la découverte de nouvelles cibles thérapeutiques (lipidomique ' protéomique - déorphanisation), d'autre part les méthodes permettant d'identifier des hits pour une cible donnée (criblage à haut débit ; design assisté par ordinateur (design de novo)), enfin les stratégies permettant d'améliorer ce lead (« hit to lead « ) seront abordées (relation structure-activité ; docking ; ').

Acquis
d'apprentissage

L'étudiant au terme du cours sera capable

  • D'interpréter, sur base des notions vues au cours, les résultats d'un article scientifique traitant du développent d'un médicament
  • De proposer une stratégie permettant de mettre en évidence une nouvelle cible thérapeutique potentielle
  •  De proposer une stratégie permettant d'identifier de nouveaux leads pour une cible (récepteur, enzyme, ') donnée
  • De proposer une stratégie permettant d'optimiser l'activité d'un composé pour sa cible.
Modes d'évaluation
des acquis des étudiants

L'acquis des apprentissages sera évalué par un examen écrit et par une présentation d'un exemple issu de la littérature scientifique


 

Méthodes d'enseignement

L'enseignement se fait par cours théorique et par discussion entre enseignants et étudiants d'exemples tirés de la littérature scientifique

Contenu
  • La lipidomique appliquée à la découverte de nouvelles cibles 
  • Explorer le protéome à la recherche de nouvelles cibles : les enzymes ' les récepteurs
  • Les protéines en tant que cible thérapeutique
    • Détermination de leur structure 3D
    • Utilisation de leur structure 3D dans le cadre du drug design
  • L'intérêt de l'établissement de relations structure-activité dans le cadre du Drug-design
Cycle et année
d'étude
> Master [120] en sciences pharmaceutiques
Faculté ou entité
en charge
> FARM


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